Cilt:44 Sayı:02 (2020)

Permanent URI for this collection

https://dspace.ankara.edu.tr/handle/20.500.12575/71152

Browse

Browsing Cilt:44 Sayı:02 (2020) by Issue Date

Filter results by year or month
Now showing 1 - 12 of 12
  • No Thumbnail Available
    Item
    Kadın eczacılar perspektifinden eczacılık mesleği
    (Ankara Üniversitesi, 2020) Arslan, Miray; Çoban, Efsun Sima; Şar, Sevgi; https://orcid.org/0000-0003-2786-4610; https://orcid.org/0000-0002-4475-2832; https://orcid.org/0000-0002-2816-9575; Eczacılık Fakültesi
    Amaç: Bu çalışmanın amacı, eczacılık sektörünün farklı alanlarında çalışan kadın eczacılar perspektifinden eczacılık mesleğinin değerlendirilmesi ve aynı zamanda kadın eczacıların iş doyumlarının ele alınmasıdır. Gereç ve Yöntem: Çalışmanın evrenini Ankara ilinde eczacılığın farklı alanlarında çalışan kadın eczacılar oluşturmaktadır. Çalışmada nitel görüşme yönteminden yararlanılmış olup, görüşmede katılımcılara yarı yapılandırılmış sorular yöneltilmiştir. Görüşmeler tamamlandıktan sonra nitel görüşme esnasında tutulan kısa notlar ve ses kayıtları ile elde edilen veriler araştırmacılar tarafından çözümlenerek, tematik analiz yapılmıştır. Sonuç ve Tartışma: Çalışmada, Meslek Tercihi, Karşılaşılan Zorluklar ile İş Doyumu ve Memnuniyet olmak üzere üç temel tema belirlenmiştir. Belirlenen temalar ve alt temalar değerlendirildiğinde, eczacılık mesleğinin icrasında cinsiyet farklılığının herhangi bir olumsuzluk oluşturmadığı görülmüştür. Kadın eczacıların genel olarak mesleki memnuniyetlerinin çalıştıkları alana bağlı olarak değişkenlik gösterdiği, özellikle akademisyen kadın eczacılarının mesleki memnuniyetlerinin çok yüksek olduğu gözlemlenmiştir. Mesleki memnuniyet maddi olarak ele alındığında ise memnuniyet düzeyi en yüksek olan grubun serbest eczacılık yapan kadınlar olduğu tespit edilmiştir. Bu çalışmada elde edilen sonuçların gerek meslek tercihi yapacak olan bireylere ve gerekse çalışma alanı seçiminde kararsızlık yaşayan eczacılık mesleği mensuplarına yol göstereceği düşünülmektedir.
  • No Thumbnail Available
    Item
    Synthesis and antiradical activity of alkyl derivatives of 5-(5-methyl-1h-pyrazol-3-yl)-4-phenyl-4h1,2,4-triazole-3-thiol
    (Ankara Üniversitesi, 2020) Gotsulya, Andrey; https://orcid.org/0000-0001-9696-221X; Eczacılık Fakültesi
    Objective: The aim of the work was to develop effective methods for the synthesis of biologically active heterocyclic systems containing 1,2,4-triazole and pyrazole. Material and Method: Chemical structures of synthesized compounds were characterized with elemental analysis, IR, 1 H-NMR, LC-MS techniques. The antiradical activity was evaluated using the 2,2-diphenyl-1- picrylhydrazyl (DPPH) radical scavenging activity assay. Result and Discussion: Developed optimal methods of obtaining of alkylderivatives of 5-(5-methyl-1H-pyrazol3-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-thiol. A number of synthesized compounds showed moderate antiradical activity. Keywords: antiradical activity, pyrazole, synthesis,1,2,4-triazoles ÖZ Amaç: Çalışmanın amacı biyolojik olarak aktif 1,2,4-triazol ve pirazol içeren heterosiklik sistemlerin sentezi için etkili yöntemler geliştirmektir. Gereç ve Yöntem: Sentezlenen bileşiklerin kimyasal yapıları elemantal analiz, IR, 1 H-NMR, LC-MS teknikleri ile karakterize edildi. Antiradikal aktivite 2,2-difenil-1-pikrilhidrazil (DPPH) radikal süpürücü aktivite deneyi kullanılarak değerlendirildi. Sonuç ve Tartışma: 5-(5-metil-1H-pirazol-3-il)-4-fenil-4H-1,2,4-triazol-3-tiyol alkil türevlerinin elde edilmesi için optimum yöntemler geliştirildi. Bir dizi sentezlenmiş bileşik, orta derecede antiradikal aktivite göstermiştir.
  • No Thumbnail Available
    Item
    Pharmacophore modeling studies on known mmp-9 enzyme inhibitors to identify the important common features
    (Ankara Üniversitesi, 2020) Bolelli, Tuğba Ertan; Bolelli, Kayhan; https://orcid.org/0000-0001-9740-7023; https://orcid.org/0000-0002-2179-997X; Eczacılık Fakültesi
    Objective: In this study, pharmacophore models were generated to explain the structure–activity relationships by using the known MMP-9 inhibitors. Material and Method: Pharmacophore models were generated to explain the specification of the structure– activity relationships of common pharmacophoric sites of the known MMP-9 inhibitors. For this study Discovery Studio 3.5 software was used. A set of known MMP-9 inhibitors (NFH, Batimastat, Marimastat, Prinomastat, CGS-27023A, and Ro32-3555) were used for common feature pharmacophore generation method. Selected hypothesis included two hydrogen bond acceptor, one hydrogen bond donor, and one hydrophobic feature. Result and Discussion: All of the tested inhibitors except CGS-27023A and Ro32-3555 fitted the selected pharmacophore model perfectly. These two inhibitors did not fit the A2 feature. It can be concluded that A1, D1, and H1 features at the given positions could be necessary for the activity. Additionally, we compared the pharmacophore model with NFH and MMP-9 enzyme complex to identify the important interactions. At the given positions of all of the pharmacophoric features, there is an interaction with the protein. This is also supported our pharmacophore hypothesis. As a result, this pharmacophore model could be useful to design new small molecule inhibitors of MMP-9 enzyme
  • No Thumbnail Available
    Item
    Applıcation of ahp method for the selection of pharmaceutical warehouse location
    (Ankara Üniversitesi, 2020-05-30) Arslan, Miray; Siyasal Bilgiler Fakültesi
    Objective: The primary purpose of this study is to find a solution to the warehouse location selection problem of a pharmaceutical warehouse serving in the pharmaceutical industry by using the Analytical Hierarchy Process (AHP) method. Material and Method: Within the scope of this study, a possible new warehouse location problem that can be established in the Eastern and Southeastern Anatolia Region of Turkey for a pharmaceutical warehouse, which has a significant market share among the drug distribution channels in Turkey, will be solved with the AHP method. Firstly, the algorithm for the AHP is determined. Then, pair-wise comparison matrices for determined criteria and alternatives were prepared by decision-makers, and matrices were transferred to the Super Decision package program for the solution. Result and Discussion: As a result, the most important criterion in the selection of the pharmaceutical warehouse location was determined as the infrastructure and physical conditions (35%) and transportation conditions (29%) followed by it. According to these criteria, the first alternative was found as the optimum. Amaç: Bu çalışmanın temel amacı, eczacılık sektöründe hizmet sunmakta olan bir ecza deposunun ecza deposu yeri seçim problemine Analitik Hiyerarşi Süreci (AHS) yöntemi ile çözüm bulmaktır. Gereç ve Yöntem: Bu çalışma kapsamında, Türkiye’de ilaç dağıtım kanalları arasında önemli bir Pazar payına sahip olan bir ecza deposunun Türkiye’de Doğu ve Güneydoğu Anadolu Bölgesinde kurulabilecek olası bir yeni deposu yer seçimi problemi AHS yöntemi ile çözülmüştür. İlk olarak, AHS algoritması belirlenmiştir Ardından belirlenen kriterler ve alternatifler için karar vericiler tarafından ikili karşılaştırma matrisleri oluşturulmuş ve çözüm için matrisler Super Decision programına aktarılmıştır. Sonuç ve Tartışma: Sonuç olarak, ecza deposu yer seçiminde en önemli kriter altyapı ve fiziksel koşullar (%35) kriteri olmuştur, bunu ulaşım koşulları (%29) takip etmiştir. Bu kriterler doğrultusunda en iyi depo yeri birinci alternatif olarak bulunmuştur.
  • No Thumbnail Available
    Item
    Tradıtıonal usage, phytochemıcal composıtıons and bıologıcal actıvıtıes of cousınıa cass. genus
    (Ankara Üniversitesi, 2020-05-30) Paşayeva, Leyla; Kararenk, Ayşe Cemre; Koşar, Müberra; Eczacılık Fakültesi
    Amaç: Cousinia türlerinin Türkiye’de çok sayıda bulunması ve endemizm oranının yüksek olması nedeniyle, bu derlemede, cinse dahil olan türlerin hem biyolojik etkileri hem de biyoaktif bileşikleri açısından ele alınması amaçlanmıştır. Gereç ve Yöntem: Bu çalışmada literatür verilerini daha kapsamlı ve ayrıntılı şekilde derlemek amacıyla sağlık alanındaki bilimsel kaynakları içeren veri tabanlarında tarama yapılmıştır. Elektronik aramalar PubMed, Web of Science, SciFinder, ScienceDirect, Google Akademik veri bankalarında 1966-2019 yıl aralığı seçilerek yapılmıştır. Sonuç ve Tartışma: Günümüzde birçok sentetik ilacın yan etki ve etkileşimlerinden dolayı çeşitli hastalıkların tedavisinde kullanımında zorlukların olduğu bilinmektedir. Öte yandan uygulama alanının genişliği, terapötik etkinliği ve düşük toksisitesi ile bitkisel ilaçlar her zaman dikkat çekmekte ve üzerinde yapılan çalışmalar giderek artmaktadır. Cousinia cinsine dahil olan türler eskiden beri halk arasında ülser, romatizma ve solunum yolu hastalıklarında kullanılmaktadır. Yapılan biyolojik etki çalışmaları ile türlerin sitotoksik, antikanser, hipnotik, antibakteriyel etkileri kanıtlanmıştır. Bunun yanında türler üzerinde yapılan fitokimyasal araştırmalar incelendiğinde flavonoit, seskiterpen lakton, triterpenik ve steroit yapıda bileşikler içerdiği görülmüştür. Bu çalışma ile cinsin sahip olduğu geniş biyolojik etki kapasitesi ve zengin fitokimyasal içeriğe sahip olmasına rağmen hala ülkemiz için endemik türlerin detaylı bir şekilde araştırılmadığı sonucuna varılmıştır. Bu türlerin ayrıntılı şekilde incelenmesinin hem toplum sağlığına hem de ulusal ekonomiye katkıda bulunulacağı düşünülmektedir. Objective: Cousinia is a large and widespired genus and shows remarkable rate of endemism in Turkey. This study aims at reviewing a biological activities and bioactive compounds of species of this genus. Material and Method: In order to compile the literature data more comprehensive and detailed, the databases were searched in the field of health science. An electronic search was carried out in PubMed, Web of Science, SciFinder, ScienceDirect, Google Scholar for articles, which published in 1966-2019 years. Result and Discussion: It is known some difficulties of synthetic drugs use in cancer therapy because of side effects and interactions nowadays. On the other hand, because of their wide application, therapeutic efficacy and low toxicity of herbal drugs is more important on anticancer studies and they are on improving. Some species of this genus were traditionally used for treatment of various disorders as respiratory problems, ulcers, rheumatism and inflammation. Based on previous studies cytotoxic, antibacterial and hypnotic activity of different Cousinia species were reported. To date, sesquiterpene lactones, triterpenes, steroids and flavonoids have been isolated from Cousinia species. In the light of all these data, it was concluded that the genus has a wide biological effect capacity and rich phytochemical content, but endemic species are not investigated in detail, yet. It is thought that, the detailed investigation of these species will be contribute to both public health and national economy.
  • No Thumbnail Available
    Item
    An investıgation of the pharmacokinetics and potential metabolites of potassium 2-((4-amino-5- (morfolinometyl)-4h-1,2,4-triazol-3-yl)thıo) acetate on rats
    (Ankara Üniversitesi, 2020-05-31) Shcherbyna, Roman; Eczacılık Fakültesi
    Objective: The purpose of this work is to study the designated pharmacokinetic parameters and possible metabolites of the substance potassium 2-((4-amino-5-(morfolinometyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetate by intragastric introduction to rats. Material and Method: The study was performed on Wistar rats. The following parameters were calculated to evaluate the pharmacokinetic properties: area under the pharmacokinetic curve (AUC), apparent clearance (CL), elimination rate constant (K), volume of distribution (VT), serum half-life (t1⁄2). Separation was performed using Agilent 1260 Infinity HPLC system. Result and Discussion: The determination of the concentration of potassium 2-((4-amino-5-(morfolinometyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetate in serum was performed for 0.08 (5 min), 0.25 (15 min), 0.75 (45 min), 2.5, 7.5, 13.5 and 24 hours. It was found that in the serum of rats the maximum concentration of the injected substance was reached almost immediately after administration, namely for 5 min with an average value at the level of 279,67 µg/ml. Thereafter, the concentration decreases mono-exponential, which indicates that the distribution and elimination occur at the same rate. The area under the pharmacokinetic curve is AUC = 150,8998 µg*h/ml. The serum half-life of the specified substance is established (t1⁄2 = 0.32 hours). Based on the obtained chromatograms and mass spectra, 5 possible metabolites of potassium 2-((4-amino-5-(morfolinometyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetate (PKR-173)were determined by intragastric introduction to rats. Amaç: Bu çalışmanın amacı, sıçanlara intragastrik olarak uygulanan potasyum 2-((4-amino-5-(morfolinometil)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tiyo) asetat maddesinin, belirli farmakokinetik parametrelerini ve olası metabolitlerini incelemektir. Gereç ve Yöntem: Çalışma Wistar sıçanları üzerinde gerçekleştirilmiştir ve farmakokinetik özellikleri değerlendirmek için aşağıdaki parametreler hesaplanmıştır: Farmakokinetik eğri altındaki alan (AUC), toplam klerens (CL), eliminasyon sabiti (K), toplam dağılım hacmi (VT) ve serum yarılanma ömrü (t1/2). Ayırım, Agilent 1260 Infinity HPLC sistemi kullanılarak gerçekleştirilmiştir. Sonuç ve Tartışma: Kan serumundaki potasyum 2-((4-amino-5-(morfolinometil)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tiyo) asetat konsantrasyonunun belirlenmesi, 0.08 (5 dakika), 0.25 (15 dakika), 0.75 (45 dakika), 2.5, 7.5, 13.5 ve 24 saat boyunca gerçekleştirilmiştir. Sıçanların kan serumunda, enjekte edilen maddenin maksimum konsantrasyonuna, uygulamadan hemen sonra, ortalama 279.67 μg/ml'lik bir değerle ve 5 dakika içinde ulaşıldığı bulunmuştur. Bu aşamadan sonra, konsantrasyon mono-exponential olarak azalmıştır ve bu durum dağılım ve eliminasyonun aynı oranda devam ettiğini göstermiştir. Farmakokinetik eğri altındaki alan (AUC) = 150.8998 μg*h/ml olup, belirtilen maddenin serum yarılanma ömrü belirlenmiştir (t1/2 = 0,32 saat). Elde edilen kromatogramlara ve kütle spektrumlarına dayanarak, sıçanlara intragastrik uygulama sonucunda, 5 adet olası potasyum 2-((4-amino-5-(morfolinometil)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tiyo) asetat metaboliti belirlenmiştir.
  • No Thumbnail Available
    Item
    Apoptotıc and cytotoxıc effect of orıganum mınutıflorum on nb2a neuroblastoma cells
    (Ankara Üniversitesi, 2020-05-31) Sari, İsmail; Dönmez, Gonca; Özkan, Oktay; Aydemir, İşil; Özbey, Caner; Tuğlu, Mehmet İbrahim; Eczacılık Fakültesi
    Objective: The aim of the present study is to investigate the cytotoxic and apoptotic effects of oregano oil from Origanum minutiflorum, which is an endemic medicinal plant in Turkey, on NB2a neuroblastoma cells. Material and Method: Cell proliferation, apoptosis, and expression of inducible and endothelial nitric oxide synthase have been determined by MTT, TUNEL, and immunohistochemistry, respectively. Result and Discussion: The cell viability was significantly decreased gradually in NB2a cells when the concentrations of both oregano oil and doxorubicin were increased. IC50 doses were found to be10.75 µl/ml for oregano oil and 5µM for doxorubicin. Furthermore, expression of inducible and endothelial nitric oxide synthase, also the number of apoptotic cells was significantly enhanced in NB2a cells after treatment with oregano oil and doxorubicin. There was a remarkable increase in inducible and endothelial nitric oxide synthase expression levels and in the number of apoptotic cells by the dual application of these agents. In addition, oregano oil enhanced the apoptotic effect of doxorubicin. In conclusion, our results indicated that oregano oil of O. minutiflorum has a cytotoxic and apoptotic effect on NB2a cells and these effects may be related to its enhancing effects on inducible and endothelial nitric oxide synthase levels. Amaç: Bu çalışmanın amacı, Türkiye'de endemik bir tıbbi bitki olan Origanum minutiflorum'dan elde edien Oregano yağının NB2a nöroblastoma hücrelerine sitotoksik ve apoptotik etkilerini incelemektir. Gereç ve Yöntem: Hücre proliferasyonu, apoptoz, İndüklenebilir ve endotelyal nitrik oksit sentazın ekspresyonu sırasıyla MTT, TUNEL ve immünohistokimya ile belirlendi. Sonuç ve Tartışma: Hem Oregano yağı hem de doksorubisin derişimleri artırıldığında NB2a hücrelerinin canlılığı kademeli olarak azaldı. IC50 dozu Oregano yağı için 10.75 ul / ml doksorubisin için 5µM olarak belirlendi. Ayrıca, Oregano yağı ve doksorubisin ile muamele edildikten sonra NB2a hücrelerinde indüklenebilir ve endotelyal nitrik oksit sentazın ekspresyonu ve apoptotik hücre sayısı anlamlı olarak yükseldi. Bu ajanların ikili uygulaması ile indüklenebilir ve endotelyal nitrik oksit sentaz ekspresyon seviyelerinde ve apoptotik hücre sayısında dikkate değer bir artış olmuştur. Ek olarak, Oregano yağı, doksorubisinin apoptotik etkisini arttırmıştır. Sonuç olarak, bulgularımız O. minutiflorum’a ait Oregano yağının NB2a hücreleri üzerinde sitotoksik ve apoptotik bir etkiye sahip olduğuna ve bu etkilerin Oregano yağının indüklenebilir ve endotelyal nitrik oksit sentaz düzeylerini arttırıcı etkileri ile ilişkili olabileceğine işaret etmektedir.
  • No Thumbnail Available
    Item
    Topoizomeraz ıı enzim inhibitörleri
    (Ankara Üniversitesi, 2020-05-31) Fırat, Oğuzhan; Yıldız, İlkay; Eczacılık Fakültesi
    Amaç: Son yıllarda önemi daha da artan topoizomeraz II enzim inhibitörleri’nin Farmasötik Kimya bilimi açısından ve klinik kullanımları değerlendirilmiştir. Bu bağlamda, klinik kullanımları olan bileşiklerin yanında geliştirilme aşamasında olan bazı bileşiklere de yer verilmiştir. Sonuç ve Tartışma: Topoizomeraz II enzimi inhibisyonu hedefli kanser kemoterapisi ve bu mekanizmaya uygun, aktivitesi yüksek olup advers etkileri az olan ilaç geliştirme çabaları uzun yıllardır devam eden bir süreçtir. Sonuç olarak, bitkisel veya sentetik olarak elde edilen topoizomeraz II inhibitörlerinin kimyasal yapıları üzerinde uygun modifikasyonların yapılması, yüksek aktivitede birçok yeni ajanın klinik kullanımını mümkün kılmaktadır. Ayrıca kanser hastalarında sıklıkla görülen ilaç direncinin önüne geçilmesi, hedefe yönelik tedavi ve toksisitelerin azaltılması yeni ajanların keşfiyle sağlanabilecektir.Yeni ajanların kullanımının bireyselleştirilmiş tedavi yöntemleri arasında bulunmasının sağlanması ile hastalara en uygun tedavi sunulabilecektir. Objective: The use of topoisomerase II enzyme inhibitors, which have increased in importance in recent years, has been evaluated in terms of pharmaceutical chemistry and clinical use. In this context, compounds with clinical uses as well as certain compounds which are in the developmental stage are included. Result and Discussion: Topoisomerase II enzyme inhibition targeted cancer chemotherapy and drug development efforts that are suitable for this mechanism, demonstrating high activity and less adverse effects have been ongoing for many years. As a conclusion, it provides clinical use of many new agents in high activity by making appropriate modifications on the chemical structure of topoisomerase II inhibitors obtained herbally or synthetically. In addition, preventing drug resistance frequently seen in cancer patients, targeted treatment and reduced toxicities can be provided with the discovery of new agents. By ensuring that the use of new agents is among the individualized treatment methods, the most appropriate treatment will be provided to the patients.
  • No Thumbnail Available
    Item
    Method of synthesıs novel n'-substıtuted2-((5-(thıophen-2-ylmethyl)-4h-1,2,4-trıazol-3-yl)thıo) acetohydrazıdes
    (Ankara Üniversitesi, 2020-05-31) Safonov, Andrey; Siyasal Bilgiler Fakültesi
    Objective: The purpose of this work is to synthesize new series of N'-substituted-2-((5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetohydrazides. Material and Method: The compound (3) (2-((3-(thiophen-2-ylmethyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl)thio)acetohydrazide) was synthesized by adding hydrazine hydrate to isopropyl 2-((3-(thiophen-2-ylmethyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl)thio)acetate (1) and refluxed for 3-4 h in propan-2-ol. Synthesis of (5a-s) (N'-substituted-2-((3-(thiophen-2-ylmethyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl)thio)acetohydrazide) was carried out by adding aromatic or heterocyclic aldehyde to 2-((3-(thiophen-2-ylmethyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl)thio)acetohydrazide (3) in acetic acid. The structure of synthesized compounds is confirmed using Elemental analysis (CHNS), 1H-NMR and Chromatographic mass spectral analysis. Result and Discussion: The compound (3) was synthesized by adding hydrazine hydrate to compound (1) and compound (3) characterized by 1H-NMR peak, as a singlet due to (NH2) at δ=2.01ppm. Synthesis of (5a-s) was carried out by adding aromatic or heterocyclic aldehyde to compound (3) in acetic acid. The signals of 1H NMR for (5a-s) are consented with the proposed structure. The elemental analysis (CHNS) was accomplished for synthesized compounds to confirm their basic chemical structures and revealed acceptable agreement with the calculated percentages. Amaç: Bu çalışmanın amacı, bir seri yeni N'-sübstitüe-2-((5-(tiyofen-2-ilmetil)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tiyo)asetohidrazit sentezlemektir. Gereç ve Yöntem: Bileşik (3) (2-((3-(tiyofen-2-ilmetil)-1H-1,2,4-triazol-5-il)tiyo)asetohidrazit), izopropil 2-((3-(tiyofen-2-ilmetil)-1H-1,2,4-triazol-5-il)tiyo)asetat (1)'e hidrazin hidrat ilave edilerek sentezlenmiş ve propan-2-ol içerisinde 3-4 saat geri çeviren soğutucuda bekletilmiştir. Bileşikler (5a-s) (N'-sübstitüe-2-(((3-(tiyofen-2-ilmetil)-1H-1,2,4-triazol-5-il)tiyo)asetohidrazit), 3-(tiyofen-2-ilmetil)-1H-1,2,4-triazol-5-il)tiyo)asetohidrazit (3) aromatik veya heterosiklik aldehit ilave edilerek sentezlenmiştir. Çözücü olarak asetik asit kullanılmıştır. Sentezlenen bileşiklerin yapısı, Elementel analiz (CHNS), 1H-NMR ve Kromatografik kütle spektral analizi kullanılarak doğrulanmıştır. Sonuç ve Tartışma: Bileşik (3), Bileşik (1)'e hidrazin hidrat ilave edilerek sentezlenmiş ve NH = 2,01 ppm’de (NH2) nedeniyle bir singlet formunda 1H-NMR pik ile karakterize edilmiştir. Bileşikler (5a-s), Bileşik (3)’e aromatik veya heterosiklik aldehit ilave edilerek asetik asit ortamda sentezlenmiştir. Bileşikler (5a-s) için önerilen yapı, 1H-NMR sinyalleri ile doğrulanmıştır. Temel kimyasal yapılarını doğrulamak için sentezlenen bileşikler üzerinde elementel analiz (CHNS) yapılmış ve hesaplanan yüzdelerle kabul edilebilir bir uyum sağladığı gösterilmiştir.
  • No Thumbnail Available
    Item
    Rasyonel ilaç tasarımında moleküler mekanik ve moleküler dinamik yöntemlerin kullanılma amacı
    (Ankara Üniversitesi, 2020-05-31) Eren, Dilara; Yalçın, İsmail; Eczacılık Fakültesi
    Amaç: Bu derlemenin amacı Rasyonel İlaç Tasarımında kullanılan Moleküler Mekanik ve Moleküler Dinamik yöntemlerinin incelenmesi, yöntemlerin temelinin araştırılması, avantaj ve dezavantajlarının ortaya konmasını sağlamaktır. Sonuç ve Tartışma: Yeni ilaç etken maddesi keşfi Farmasötik Kimya’nın temel ilgi alanıdır. Yeni ilaç etken maddesi keşfinde kullanılan Bilgisayar Destekli İlaç Tasarımı Yöntemleri günümüzde dikkat çeken yöntemlerdir. Bu yöntemler arasında kullanılan Moleküler Dinamik (MD) moleküller ve atomların bir araya gelerek etkileştikleri sitemin zaman içindeki gelişimini tahmin etmekte kullanılan bir bilgisayar simülasyon (benzetim) metodudur ve MD’nin dayandığı temel fikir moleküllerin zamana bağlı veya zamandan bağımsız mikroskobik davranışlarını simülasyonlarla gözlemleyerek oluşabilecek biyolojik aktiviteyi tahmin edilebilmeyi mümkün kılmaktır. 1970’lerden beri moleküler dinamik proteinler ve nükleik asitler gibi makromoleküllerin dinamik ve yapısal özellikleriyle ilgili çalışmalarda yaygın olarak kullanılmaktadır. Moleküler Mekanik ise moleküler sistemleri modellemek için klasik mekanik metotları kullanan, sistemin molekül içi ve moleküller arası enerjilerini “kuvvet alanları” oluşturarak hesaplama yöntemidir. Yeni ilaç etken maddesi keşfi zorlayıcı, zaman gerektiren ve pahalı bir süreçtir. Bu sürecin daha kolay hale gelmesi, daha az zaman ve emek harcayarak ve daha ucuz bir şekilde yürütülebilmesi için Moleküler Dinamik ve Moleküler Mekanik Yöntemler ağırlıklı çalışmalar yapılması yararlı olacaktır. Objective: In this rewiev, ıt’s aimed to view the Molcular Dynamics and Molecular Mechanics methods to use in Rational Drug Design, research the basics, exhibit the advantages and disadvantages of these methods. Result and Discussion: The discovery of drug active substance is the main research interest of the Pharmaceuthical Chemistry. Computer Aided Drug Design Methods are used in the discovery of new drug active substances are the methods attract attention. Molecular Dynamics is the computituonal simulation method to predict the development of the system that molecules and atoms interact together over time. The basic idea is to make it possible to predict the biological activity that may occur by observing the time dependent or time independent microscopic behavior of molecules. Since 1970’s it’s been widely used in studies of the dynamic and structural properties of macromolecules such as proteins & nucleic acids. Molecular Mechanics is the method of calculating the intramolecular and intermolecular energies of the system by creating force fields by using classical mechanical methods to model molecular systems. The discovery of new drug is challenging, time consuming and expensive process. These studies should be conducted in order to make this process easier, cheaper, to spend less time and effort.
  • No Thumbnail Available
    Item
    İstanbul aktarlarında satılan hyperıcum perforatum örneklerinin farmakognozik açıdan incelenmesi
    (Ankara Üniversitesi, 2020-05-31) Tavlı, Ömürül Faruk; Hazman, Ömer; Büyükben, Ahmet; Yılmaz, Fatımanur; Çelik, Berna Özbek; Özkan, Esra Eroğlu; Eczacılık Fakültesi
    Amaç: Ülkemizde, halk arasında tedavi amacıyla kullanılan bitkisel droglar genellikle aktarlardan temin edilmektedir. Aktarlarda satılan drogların kalitesi ve güvenilirliği uzun yıllardır tartışılmaktadır. Bu çalışma ile önemli tıbbi bitkilerimizden biri olan ve halk arasında yaygın olarak kullanılan Hypericum perforatum türünün İstanbul aktarlarından satın alınan örnekleri incelenmiştir. Gereç ve Yöntem: Sarı Kantaron adı ile satılan droglar, İstanbul’da faaliyet gösteren, rastgele seçilmiş 12 farklı aktardan temin edilmiştir. Bitkinin toplanan kısmının (drog) ve toplanma zamanının kontrolü makroskobik ve mikroskobik incelemelerle; saklama koşullarının uygunluğu ise mikrobiyolojik test ile araştırılmıştır. Drogların kül ve nem miktarı, total antioksidan statü (TAS) ve total oksidan statü (TOS) değerleri, oksidatif stres indeksi (OSI), mineral ve ağır metal madde düzeyleri tespit edilmiştir. Droglardan hazırlanan metanol ekstrelerinin hiperisin içeriği Yüksek Performanslı Sıvı Kromatografisi (YPSK) ile analiz edilmiştir. Sonuç ve Tartışma: Bu çalışma ile örneklerin çoğunun gözle görülebilen kirlilikler ile kontamine olduğu, 6 tanesinin hiperisin içermediği, 2 tanesinin çok yüksek oranda alüminyum (Al) içerdiği belirlenmiştir. Sonuç olarak tıbbi bitkilerin gerekli denetimlere tabi tutulmadan aktarlarda satılmasının halk sağlığı açısından uygun olmadığı bir kez daha anlaşılmıştır. Mevcut bu durumun önüne geçilmesi, halkın doğru ve standart kalitede droglara ulaşabilmesi sağlanmalıdır. Objective: In our country, herbal drugs used for medical purposes by the folk are generally purchased from the herbal stores. The quality and reliability of the plants sold in the herbal stores have been discussed for many years. The present study aims to investigate samples of Hypericum perforatum, which is one of the important medicinal plants and widely used by the folk. Material and Method: The drugs sold as “St John’s Wort” were purchased from 12 different herbal stores which were randomly chosen in Istanbul. Quality control of the collected part and collection time of the plant were examined by using macroscopic and microscopic methods. The suitability of the plant storage conditions were investigated by microbiological test. The ash and moisture contents, total antioxidant status (TAS), total oxidant status (TOS), oxidative stress index (OSI), mineral and heavy metal levels of the plant were determined. Hypericin contents of the methanol extracts prepared from the plant samples were analyzed by High Performance Liquid Chromatography (HPLC). Result and Discussion: In this study, it was determined that most of the samples were contaminated by impurities, 6 of them did not contain hypericin, and 2 of them contained high levels of aluminium (Al). As a result, it was once again understood that it might be inconvenient to sell the medicinal plants in the herbal stores unless inspected for public health. Sale of the medicinal plants in herbal stores should be prevented, and it should be ensured that the public can reach the high quality medicinal plants.
  • No Thumbnail Available
    Item
    Prolipozom teknolojisindeki güncel gelişmeler ve uygulamalar
    (Ankara Üniversitesi, 2020-05-31) Bayındır, Zerrin Sezgin; Dereli, Nadir; Eczacılık Fakültesi
    Amaç: Lipozomlar, ilaç taşıyıcı sistemler arasında en umut verici ve uygulanabilir olanıdır. Ancak, lipozomların fiziksel ve kimyasal stabilite problemleri kullanımlarını sınırlamaktadır. Bu problemlerin üstesinden gelmek için 1986 yılında prolipozomal sistemler geliştirilmiştir. Bu derleme kapsamında prolipozomal ilaç taşıyıcı sistemler ve uygulamaları ile ilgili yapılmış olan bilimsel araştırmalar akademik veri tabanları taranarak sunulmuştur. Sonuç ve Tartışma: Prolipozomlar etkin madde, suda çözünür taşıyıcı materyal ve fosfolipitlerden oluşan, su veya biyolojik sıvılar ile temas ettiğinde çok katmanlı lipozomal süspansiyon oluşturan toz veya sıvı lipit yapıdaki ürünlerdir. Bu derlemede, ilaç taşıyıcı sistemler olarak kullanılan prolipozomlar hakkında genel bilgiler verilmiştir. Prolipozomların hazırlanmasında kullanılan bileşenler ve özellikleri tanımlanmıştır. Prolipozomların hazırlama teknolojileri, karakterizasyonu ve avantajlarına değinilmiştir. Derlemenin son bölümünde prolipozomların oral, parenteral, pulmoner, transdermal ve mukozal yollardan uygulanmaları ile ilgili çalışmalar özetlenmiştir. Prolipozomlar üstün in vivo etkinlikleri, yüksek stabiliteleri ve endüstriyel boyutta imal edilebilir olmaları nedeniyle umut verici ilaç taşıyıcı sistemlerdir. Objective: Liposomes are the most promising and feasible carriers among other drug delivery systems. However, physical and chemical stability problems of liposomes limit their use. In order to overcome these problems, proliposomal systems were developed in 1986. Within the scope of this review, scientific researches about proliposomal drug delivery systems and their applications were presented by searching academic databases. Result and Discussion: Proliposomes are powder or liquid lipid formulations of active agent, water-soluble carrier material and phospholipids, which form a multilamellar liposomal suspension upon contact with water or biological fluids. In this review, general information about proliposomes as drug delivery systems were given. The components used in the preparation of proliposomes and their properties were described. The preparation technologies, characterization and advantages of proliposomes were discussed. In the last part of the review, studies on the administration of proliposomes by oral, parenteral, pulmonary, transdermal and mucosal routes were summarized. Proliposomes are promising drug delivery systems because of their superior in vivo efficacy, high stability and industrial fabricability.